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Compra Rosiglitazonum (rosiglitazona) Los precios indicados son para fines comparativos, convertidos a partir de USD $ al cambio actual. Descripción: Rosiglitazonum (rosiglitazona) es una combinación de un reductor de la resistencia a la insulina y una biguanida se utiliza junto con un programa de dieta y ejercicio para controlar el azúcar en la sangre en pacientes diabéticos. El control de azúcar en la sangre ayuda a prevenir enfermedades del corazón, derrames cerebrales, enfermedades renales, ceguera, problemas de circulación, y los problemas de la función sexual (impotencia). El uso de este medicamento no se recomienda la terapia con insulina. Consulte a su médico para aplicaciones adicionales Rosiglitazonum (rosiglitazona). Más información sobre Rosiglitazonum. Cómo comprar en línea Rosiglitazonum en la UE La compra de descuento Rosiglitazonum (rosiglitazona) en línea a través de la prescripción Europa es simple y conveniente. 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Tienen clientes satisfechos en Francia, Alemania, Inglaterra, España, Italia, Portugal, etc. Comprar en línea de descuento Rosiglitazonum Tenga en cuenta que cuando usted compra en línea Rosiglitazonum, diferentes fabricantes utilizan diferentes métodos de marketing, fabricación o envasado. Bienvenido todo de Francia, Alemania, España, Italia, Portugal, y el conjunto de la Unión Europea. Rosiglitazona es un medicamento antidiabético en la clase de las tiazolidindionas de drogas. Se comercializa por la compañía farmacéutica GlaxoSmithKline como fármaco autónomo (Avandia) y en combinación con metformina (Avandamet) o con glimepirida (Avandaryl). Al igual que otras tiazolidinedionas, el mecanismo de acción de rosiglitazona es por la activación de la clase de receptores intracelulares de los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPARs), específicamente PPAR. La rosiglitazona es un ligando selectivo de PPAR, y tiene una acción no vinculante PPAR. Aparte de su efecto sobre la resistencia a la insulina, que parece tener un efecto anti-inflamatorio: factor nuclear kappa-B (NFkB) niveles caen y (I? B) niveles de inhibidor de aumentar en los pacientes en rosiglitazona. La investigación reciente ha sugerido que la rosiglitazona puede también ser de beneficio para un subgrupo de pacientes con la enfermedad de Alzheimer que no expresan el alelo ApoE4. Este es el objeto de un ensayo clínico en curso. Estructura para DB00412 (rosiglitazona) Aprobados los productos de venta con receta tableta, la película recubierta Los médicos Total Care, Inc. tableta, la película recubierta Glaxo Smith Kline Llc tableta, la película recubierta tableta, la película recubierta Glaxo Smith Kline Llc tableta, la película recubierta Los médicos Total Care, Inc. tableta, la película recubierta tableta, la película recubierta Los médicos Total Care, Inc. tableta, la película recubierta Glaxo Smith Kline Llc tableta, la película recubierta Glaxo Smith Kline Llc tableta, la película recubierta Glaxo Smith Kline Llc Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Aprobados los productos de venta con receta genéricos Aprobado productos de venta libre Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Smith Kline Beecham Plc Kline Beecham Ltd Smith Glaxo Smith Kline Llc Glaxo Smith Kline Llc InChI Clave: SUFUKZSWUHZXAV-N-BTJKTKAUNA Monoisotopic de masas: 473.125670795 Masa media: 473,499 Promedio: 357.427 monoisotopic: 357.114712179 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como éteres de fenol. Estos son compuestos aromáticos que contienen un grupo éter sustituido con un anillo de benceno. Dialkylarylamine éter de fenol tiazolidindiona aminopiridina Alquil aril éter Imidolactam piridina compuesto heteroaromático tiazolidina amina terciaria grupo carboxamida azaciclo compuesto Organoheterocyclic tioéter Éter derivado de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo carbonilo Amina compuesto heteromonocíclico aromático compuestos aromáticos heteromonocíclicos Rosiglitazona está indicado como adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2. Cuando se utiliza rosiglitazona como monoterapia, se asocia con un aumento en el colesterol total, LDL, y HDL. También se asocia con la disminución de ácidos grasos libres. Los aumentos en el LDL se produjeron principalmente durante los primeros 1 a 2 meses de tratamiento con niveles de LDL Avandia y se mantuvo elevada por encima de la línea de base a lo largo de los ensayos. En contraste, HDL siguió aumentando con el tiempo. Como resultado, la relación LDL / HDL alcanzó su punto máximo después de 2 meses de la terapia y después apareció a disminuir con el tiempo. Mecanismo de acción Rosiglitazona actúa como un agonista altamente selectivo y potente en los receptores de proliferador de peroxisoma activado (PPAR) en los tejidos diana para la acción de la insulina, tales como tejido adiposo, músculo esquelético y el hígado. La activación de los receptores PPAR-gamma regula la transcripción de genes sensibles a la insulina implicados en el control de la producción de glucosa, transporte y utilización. De esta manera, la rosiglitazona aumenta la sensibilidad de los tejidos a la insulina. La biodisponibilidad absoluta de rosiglitazona es 99%. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan aproximadamente 1 hora después de la dosificación. La administración de rosiglitazona con los alimentos, no se altera la exposición global (AUC), pero no hubo una disminución de aproximadamente el 28% de la C max y un retraso en Tmax (1,75 horas). Estos cambios no es probable que sean clínicamente significativa; Por lo tanto, la rosiglitazona puede administrarse con o sin comida. La concentración plasmática máxima (Cmax) y el área bajo la curva (AUC) de aumento de rosiglitazona de una manera proporcional a la dosis en el rango de dosis terapéutica. El volumen de distribución 17,6 L [volumen oral de distribución Vss / F] 13,5 L [media de la población, los pacientes pediátricos] 99,8% a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina. Hepático. La rosiglitazona se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos inactivos a través de la N-desmetilación, hidroxilación y conjugación con sulfato y ácido glucurónico. Los datos in vitro han demostrado que la isoenzima del citocromo P450 (CYP) 2C8 (CYP2C8) y en un grado menor de CYP2C9 están involucrados en el metabolismo hepático de la rosiglitazona. objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones agonistas Función general: receptor nuclear que se une la proliferación de peroxisomas tales como fármacos hipolipemiantes y ácidos grasos: Ion cinc Función La unión específica. Una vez activado por un ligando, el receptor nuclear se une a elementos de respuesta a PPAR específicas de ADN (PPRE) y modula la transcripción de sus genes diana, tales como acil-CoA oxidasa. Por lo tanto, controla la vía de la beta oxidación peroxisomal de ácidos grasos. regulador clave de la diferenciación de los adipocitos. Gen Nombre: PPARg Uniprot ID: P37231 Peso molecular: 57619,58 Da referencias Su JL, Winegar DA, sabiamente GB, Sigel CS, Hull-Ryde EA: El uso de un anticuerpo monoclonal específico de PPAR-gamma para demostrar las tiazolidinedionas inducen la expresión del receptor PPAR gamma in vitro. De hibridoma. 1999 Jun; 18 (3): 273-80. [PubMed: 10475242] Rieusset J, Auwerx J, Vidal H: Regulación de la expresión génica mediante la activación de la peroxisoma receptor gamma activado por el proliferador con rosiglitazona (BRL 49653) en los adipocitos humanos. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Nov; 265 (1): 265-71. [PubMed: 10548525] Kameda N, S Okuya, Oka Y: [rosiglitazona (BRL-49653)]. Nihon Rinsho. 2000 Feb; 58 (2): 401-4. [PubMed: 10707565] Johnson BA, Wilson EM, Li Y, Moller DE, Smith RG, Zhou G: estabilización inducida por ligando de PPAR supervisado por espectroscopía de RMN: implicaciones para la activación del receptor nuclear. J Mol Biol. 2000 Abr 28; 298 (2): 187-94. [PubMed: 10764590] Campamento SA, Li O, Wise SC, Hong YH, Frankowski CL, Shen X, Vanbogelen R, T Leff: la activación diferencial de peroxisoma receptor gamma activado por el proliferador de troglitazona y rosiglitazona. Diabetes. 2000 Apr; 49 (4): 539-47. [PubMed: 10871190] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: ácido-CoA grasos de cadena muy larga actividad ligasa función específica: La activación de los ácidos grasos de cadena larga, tanto para la síntesis de los lípidos celulares, y la degradación a través de la beta-oxidación. Preferentemente utiliza araquidonato y eicosapentaenoato como sustratos. Gen: ACSL4 Uniprot ID: O60488 Peso molecular: 79187,38 Da referencias Askari B, Kanter JE, Sherrid AM, Golej DL, Bender AT, Liu J, Hsueh WA, Beavo JA, Coleman RA, Bornfeldt KE: Rosiglitazona inhibe la actividad de acil-CoA sintetasa y la partición de ácidos grasos de diacilglicerol y de triglicéridos por el proliferador de peroxisomas a través de una receptor gamma activado independiente del mecanismo en arteriales humana células de músculo liso y los macrófagos. Diabetes. 2007 Apr; 56 (4): 1143-1152. Epub 2007 Ene 26. [PubMed: 17259370] Las enzimas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. En la epoxidación de ácido araquidónico que genera ácidos solamente 14,15- y 11,12-cis-epoxieicosatrienoicos. Es la principal enzima. Gen Nombre: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Peso molecular: 55.824,275 Da referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. [PubMed: 19515014] Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: Los citocromos P450 son un grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Esta enzima contribuye a la amplia variabilidad farmacocinética del metabolismo de los fármacos, tales como S-warfarina, diclofenac, phenyto. Gen Nombre: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Peso molecular: 55.627,365 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Interacciones medicamentosas: citocromo P450 Tabla Interacción de Drogas [Enlace] Tipo de proteínas de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: actividad sintasa de prostaglandina-endoperoxido función específica: Convierte araquidonato a la prostaglandina H2 (PGH2), un paso comprometido en la síntesis de prostanoides. Participa en la producción constitutiva de prostanoides en particular en el estómago y las plaquetas. En las células epiteliales gástricas, es un paso clave en la generación de prostaglandinas, tales como prostaglandina E2 (PGE2), que desempeña un papel importante en la citoprotección. En las plaquetas, que está implicado en el Gener. Gen Nombre: ptgs1 Uniprot ID: P23219 Peso molecular: 68685,82 Da referencias Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP: sustratos, inductores, inhibidores y las relaciones estructura-actividad de citocromo P450 2C9 humana e implicaciones en el desarrollo de fármacos. Curr Med Chem. 2009; 16 (27): 3480-675. Epub 2009 septiembre 1. [PubMed: 19515014] Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad oxidorreductasa, que actúa sobre los donantes apareados, con la incorporación o reducción de oxígeno molecular, flavina reducida o flavoproteına como uno de los donantes, y la incorporación de un átomo de oxígeno función específica: Los citocromos P450 son una grupo de monooxigenasas hemo-tiolato. En microsomas de hígado, esta enzima está implicada en una vía de transporte de electrones dependiente de NADPH. Se oxida una variedad de compuestos no relacionados estructuralmente, incluyendo los esteroides, ácidos grasos, y xenobióticos. Más activo en la catálisis de 2-hidroxilación. La cafeína se metaboliza principalmente por el CYP1A2 del citocromo en el hígado a través de una N. inicial Gen: CYP1A2 Uniprot ID: P05177 Peso molecular: 58293,76 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: exhibe una alta actividad de cumarina 7-hidroxilasa. Puede actuar en la hidroxilación de la ciclofosfamida fármacos contra el cáncer y ifosfamida. Competente en la activación metabólica de la aflatoxina B1. Constituye la nicotina principal de C-oxidasa. Actúa como 1,4-cineol 2-exo-monooxigenasa. Posee actividad O-desetilación baja fenacetina. Gen Nombre: CYP2A6 Uniprot ID: P11509 Peso molecular: 56.501,005 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de un número de agentes terapéuticos, tales como el anticonvulsivo fármaco S-mefenitoína, omeprazol, proguanil, ciertos barbitúricos, diazepam, propranolol, citalopram y imipramina. Gen Nombre: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Peso molecular: 55.930,545 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas sustrato Función general: Tipo de producto nocivo Función La unión específica: La albúmina sérica, la principal proteína del plasma, tiene una buena capacidad de unión de agua, Ca (2+), Na (+), K (+) , ácidos grasos, hormonas, bilirrubina y las drogas. Su función principal es la regulación de la presión osmótica coloidal de la sangre. transportador de zinc importante en el plasma, por lo general se une alrededor del 80% del total de cinc en plasma. Gen Nombre: ALB Uniprot ID: P02768 Peso molecular: 69365,94 Da Los transportistas Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad de transporte de aniones orgánicos transmembrana función específica de sodio-independiente: media la Na (+) - la absorción independiente de aniones orgánicos, tales como pravastatina, taurocolato, metotrexato, sulfato de dehidroepiandrosterona, 17-beta - estradiol glucuronosil, sulfato de estrona, la prostaglandina E2, tromboxano B2, C3 leucotrienos, leucotrieno E4, tiroxina y triyodotironina. Involucrados en la liquidación de los ácidos biliares y aniones orgánicos del hígado. Gen: SLCO1B1 Uniprot ID: Q9Y6L6 Peso molecular: 76447,99 Da referencias Nozawa T, Sugiura S, M Nakajima, Goto A, Yokoi T, Nezu J, Tsuji A, Tamai I: Participación de transportador de aniones orgánicos polipéptidos en el transporte de sulfato de troglitazona: implicaciones para la comprensión de la hepatotoxicidad troglitazona. Drug Metab Dispos. 2004 Mar; 32 (3): 291-4. [PubMed: 14977862] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.
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